Характеристика материалов для нанесения кишечнорастворимого покрытия на таблетированные лекарственные формы

pokrytie tabletkiПокрытие таблеток оболочками имеет многостороннее защитное и физиологическое значение. Нанесение покрытия на таблетки защищают действующие вещества таблетки-ядра от агрессивного воздействия желудочного сока, слизистую оболочку желудка от раздражающего воздействия активных фармацевтических ингредиентов, локализуют лекарственные вещества в кишечнике, пролонгируя определенным образом их действие, обеспечивают эффективное влагозащищенное влияние.

Полимеры разделяют на обеспечивающие нанесение кишечнорезистентных и кишечнорастворимых  оболочек. За 200-летнюю историю развития процесс нанесения кишечнорастворимого покрытия потерпел значительный прогресс как по оборудованию, так и материалов, которые для этого используются.

Сегодня важным является теоретический анализ зарубежных и отечественных научных исследований по технологическим аспектам использования различных материалов для нанесения кишечнорастворимого покрытия на таблетированные лекарственные формы. Для нанесения покрытия применяют природные вещества и синтетические полимеры. Кишечнорастворимые пленкообразователи –органические вещества, в основном, макромолекулярной природы, не диссоциируют в кислой среде и поэтому не способны к гидролизу, а в щелочной среде образуют набухающие и растворимые соли .

Одним из первых пленкообразователей для образования кишечнорастворимого покрытия стал природный полимер шеллак. Исследованы физические и химические свойства пленок с шеллака, которые отлиты из спиртовых или водных растворов. Значительное повышение скорости высвобождения лекарственного вещества из покрытых пеллет фиксировали при увеличении pH среды от 2 до 6,8. Скорость растворения полимера при pH 6,8 относительно низкая.

Нанесение покрытия с шеллака на гранулы в количестве 5-6 мг / см2 предупреждало высвобождение теофиллина в искусственном желудочном соке при pH 1,2, но не препятствовало высвобождению при pH 7,4. Введение в состав пленки гидроксипропилметилцеллюлозы, поливинилового спирта ускоряло высвобождение теофиллина в искусственном кишечном соке. Исследованы распад омепразола в растворах и водных дисперсиях полимеров, которые используют для образования кишечнорастворимых покрытий.

Установлено, что распад омепразола проходит более выражено в водных дисперсиях полимеров и определяется pH дисперсии. Шеллак проявляет наименьшее влияние на стабильность омепразола. Для нанесения покрытия широко используют сложные эфиры целлюлозы. Пленки на их основе характеризуются высокой водопроницаемостью, прочностью, совместимостью со многими лекарственными средствами и способностью образовывать микротом наночастицы.